冯小明（有机化学与不对称催化）中国科学院院士｜我国手性双氮氧“冯氏配体”创制者与“Roskamp-Feng”反应命名先驱#

1. 研究方向#

冯小明院士长期致力于合成化学前沿领域中不对称催化合成方法学、优势手性催化剂及手性配体设计、新型不对称催化反应的开拓等基础与应用前沿研究。他的科学探索立足于如何让手性功能有机分子的合成更高效、更精准、更绿色、更容易，重点聚焦于突破传统手性配体设计中对刚性骨架的机械依赖，建立一类基于具有柔性骨架的不对称手性双功能金属催化体系。通过理性的分子设计与精细反应机理调控，攻克复杂手性化合物结构构建中的立体选择性与区域选择性控制难题，进而为靶向手性药物、手性农药和重要生理活性分子的构筑提供原创、简洁的高效化学路线。

2. 标志性成果#

• “手性双氮氧配体及催化剂”（“冯氏配体”）的创制与概念突破：

  • 在经典的手性配体设计理论中，为保证对映选择性的高精度传递，国际上普遍采用“刚性骨架（$\textit{rigid skeleton}$）限制”策略，导致配体的合成路线繁杂且结构适用性极窄。

  • 针对此项基础瓶颈，冯小明院士打破常规，创造性地提出了“基于柔性烷基链接构建具有 $C_2$ 对称性双氮氧酰胺化合物配体”的设计新理念。他研制并发展出了一系列结构新颖、具有柔性烷基链接的手性双功能氮氧配体（被称为“冯氏配体”，$\text{Feng's Ligand}$）和手性催化剂体系。

  • “冯氏配体”凭借其极佳的结构多样性、能够与多种不同价态的中心过渡金属盐（如镧系、过渡系、碱土金属等）络合的优异特性，构建了庞大的手性催化剂库。该体系突破了传统刚性配体的局限，迄今已被成功应用于实现 $60$ 多类重要的不对称催化新反应，被国内外学者公认为代表性的“优势手性配体”（$\textit{privileged chiral ligand}$）并面向全球商品化销售，实现了不对称催化从 $0$ 到 $1$ 的理论突破。

• “Roskamp-Feng 反应”的系统建立与中国学者首个本土冠名反应突破：

  • 在发展具有自主知识产权的新反应研究中，冯小明院士团队利用自主研制的 $C_2$ 对称性手性双氮氧-金属配合物催化剂，首次高选择性、高效地实现了 $\alpha\text{-}$ 取代重氮乙酸酯与醛的不对称催化加成/重排反应。

  • 该反应不仅攻克了高活性活性重氮化合物在极性底物下发生随机自偶联及非特异性加成的经典难题，更被国际学术界公认为不对称 $\text{Roskamp}$ 反应的首例突破。

  • 鉴于该反应的原创性与深远国际影响，该工作被国际权威化学教科书和著名化学学术出版集团 Elsevier 的人名反应专著《$\textit{Organic Synthesis Based on Name Reactions}$》收录，并被正式冠名为“$\text{Roskamp-Feng}$ 反应”（其“$\text{Feng}$”代表冯小明）。这是首个由中国本土学者独立开展并获得国际学术界以其姓名冠名认可的经典有机人名反应。

• 手性药物和天然产物的高效合成及产业化转化：

  • 冯小明极其看重基础研究成果向满足国计民生和医药产业应用的实质落地。利用其自主开发的“冯氏配体”催化体系和高对映选择性控制新路径，他的团队完成了 $30$ 多个手性天然产物、药物分子及关键药理活性候选小分子的高效、简洁合成。

  • 他自主研发的新型高纯手性药物普瑞巴林（$\text{Pregabalin}$）和帕罗西汀（$\text{Paroxetine}$）合成新工艺，规避了高污染、低收率的传统酶法或物理法拆分，显著提升了药物的原子利用率，相关发明专利成果已顺利转让给国内大型制药集团进行规模产业化中试研究，为推动我国手性制药绿色工业升级做出了重要产业实践。

3. 学术地位与影响#

冯小明院士是我国不对称催化合成领域的标志性战略科学家与开拓者。他提出并发展的柔性骨架手性配体设计新理念，被国际同行列为手性过渡金属催化领域的黄金经典方法之一。他在包括《$\text{J. Am. Chem. Soc.}$》、《$\text{Angew. Chem. Int. Ed.}$》、《$\text{Chem. Rev.}$》、《$\text{Acc. Chem. Res.}$》、《$\text{Nat. Commun.}$》等国际顶级学术期刊发表 $\text{SCI}$ 论文 $460$ 余篇，他引共计超过 $1.5$ 万次，成果数次被国际权威媒体或专刊亮点评述。他于 $2018$ 年荣获了被誉为“中国诺贝尔奖”的未来科学大奖（物质科学奖），何梁何利基金科学与技术进步奖，以及陈嘉庚化学科学奖，极大提升了我国合成化学与药物科学的国际前沿地位和学术话语权。

1. 教育背景#

• $1981$ 年 $09$ 月－$1985$ 年 $07$ 月：兰州大学化学系有机化学专业，获理学学士学位。

• $1985$ 年 $09$ 月－$1988$ 年 $06$ 月：兰州大学化学系有机化学专业，获理学硕士学位。

• $1993$ 年 $09$ 月－$1996$ 年 $03$ 月：中国科学院化学研究所物理有机与不对称合成专业学习，获理学博士学位（联合导师：中国科学院院士黄志镗教授、蒋耀忠研究员）。

2. 工作履历#

• $2025$ 年 $09$ 月至今：精准有机合成教师团队负责人，入选第四批“全国高校黄大年式教师团队”。

• $2013$ 年 $12$ 月至今：正式当选中国科学院院士（化学部）。

• $2000$ 年 $09$ 月至今：四川大学化学学院教授、博士生导师（其间：$2005$ 年起受聘为教育部“长江学者奖励计划”特聘教授，并长期兼任绿色化学与技术教育部重点实验室副主任等职务）。

• $1998$ 年 $08$ 月－$1999$ 年 $10$ 月：美国科罗拉多州立大学（Colorado State University）化学系，开展博士后研究工作（合作导师：世界知名有机化学家 史一安 $\text{Yian Shi}$ 教授）。

• $1996$ 年 $04$ 月－$2000$ 年 $08$ 月：中国科学院成都有机化学研究所工作，历任副研究员、研究员、博士生导师（$1999$ 年聘任）、不对称合成联合开放实验室副主任。

• $1988$ 年 $06$ 月－$1993$ 年 $08$ 月：西南师范大学（现西南大学）化学系任教，历任助教、破格晋升副教授（自 $1991$ 年起）。

1. 国家级与省部级顶尖科技奖项#

• 国家自然科学奖二等奖（$2012$ 年，获奖项目：“新型手性催化剂和高效高选择性的不对称催化新反应”，作为第一完成人）；

• 教育部自然科学奖一等奖（先后共 $2$ 项，分别为 $2009$ 年度、$2019$ 年度，均作为项目第一完成人）；

• 四川省科技杰出贡献奖（$2020$ 年度）；

• 四川省科技进步奖一等奖（$2002$ 年度，作为主要完成人）。

2. 国际荣誉与行业重磅奖项#

• 未来科学大奖（物质科学奖）（$2018$ 年，与马大为、周其林两位科学家共同荣获，表彰其在发明新催化剂和新反应方面的创造性贡献）；

• 陈嘉庚化学科学奖（$2020$ 年度，获奖项目：“具有 $C_2$ 对称性的双氮氧双功能手性催化剂的研究”）；

• 中国化学会黄耀曾金属有机化学奖（$2018$ 年）；

• 中国化学会手性化学奖（$2016$ 年）；

• 中国化学会-中国石油化工股份有限公司化学贡献奖（$2020$ 年度）；

• 药明康德“生命化学奖”二等奖（$2010$ 年）；

• 英国皇家化学会会士（$\text{FRSC}$）（$2014$ 年当选）；

• 中国化学会创始会士（$2020$ 年当选）。

3. 国家及地方重要人才与先进称号#

• “全国高校黄大年式教师团队”负责人（$2025$ 年，领衔四川大学“精准有机合成教师团队”）；

• 全国杰出专业技术人才称号（$2021$ 年）；

• 全国创新争先奖章（$2020$ 年）；

• 杰出教学奖（$2020$ 年度，我国高等教育教学领域的重磅奖项）；

• 国家杰出青年科学基金获得者（$2002$ 年）；

• 新世纪百千万人才工程国家级人选（$2007$ 年）；

• 全国优秀教师（$2009$ 年）/ 四川省教书育人名师（$2019$ 年）。

1. 重要学术平台及期刊任职#

• 《$\text{CCS Chemistry}$》、《$\text{Chinese Chemical Letters}$》 等核心期刊 副主编、编委；

• 绿色化学与技术教育部重点实验室 副主任。

2. 重要社会与学术兼职#

• 第十三届全国政协 委员；

• 中国化学会 常务理事、手性化学专业委员会原主任；

• 国务院学位委员会第六、七届化学学科评议组 成员；

• 四川大学学术委员会、学位评定委员会 委员；

• 致公党四川大学委员会 委员。