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【JACS】病治好了药还在，是否担心用了铂药后体内是否有残留？水溶性荧光传感器助力检测血液、尿液及腹水中顺铂的精准测定 ​

总结 ​

本研究开发了基于噻吩骨架的水溶性荧光传感器，用于临床癌症患者体液中微量顺铂的定量检测。这些传感器在活细胞、大鼠组织和斑马鱼中展现了优异的灵敏度和抗干扰能力，首次实现了对卵巢和膀胱癌患者体液中顺铂水平的定量检测，与ICP-MS检测结果高度一致，为临床顺铂监测提供了新方法。

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摘要 ​

本研究针对临床癌症患者体液中顺铂(cDDP)的准确定量需求，开发了一系列基于噻吩骨架的水溶性荧光传感器。这些传感器通过引入硫醚基团，利用铂的亲硫性，实现了对cDDP的高灵敏度和特定性检测。在活细胞、大鼠组织和斑马鱼中的实验表明，这些传感器具有出色的检测性能。特别是，Rh3和Rh4传感器首次实现了对卵巢和膀胱癌患者多种体液中cDDP水平的定量检测，检测结果与ICP-MS高度一致，为临床顺铂治疗监测提供了一种新工具。

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研究结果分类展示 ​

1. 传感器设计与合成： ​

  • 设计并合成了基于噻吩骨架的荧光传感器Rh1-6，通过改变硫醚基团来调节识别单元的立体位阻和电子效应。
  • Rh3和Rh4表现出对cDDP的最佳响应，具有80倍和120倍的信号增强。

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2. 检测性能： ​

  • Rh3和Rh4在水溶液中对cDDP的检测限分别为71 nM和47 nM，远低于临床顺铂浓度。
  • 与cDDP的结合常数分别为1748 M^-1和2818 M^-1，显示出高亲和力。 image.png
  1. 选择性与稳定性：
    • Rh3和Rh4对cDDP的选择性高，对其他Pt(II)药物和生物相关金属离子的激活能力低。
    • 在宽pH范围和长时间储存下，传感器的荧光强度稳定，显示出良好的pH稳定性和光稳定性。

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  1. 体内外应用：
    • 在活细胞、大鼠组织和斑马鱼中成功成像cDDP，显示出传感器的生物相容性和成像能力。

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  • 在卵巢和膀胱癌患者的体液中实现了cDDP的定量检测，与ICP-MS结果一致，验证了传感器的临床应用潜力。

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参考文献 ​

Cao, Z.; Yan, R.; Chen, J.; She, M.; Jia, S.; Sun, W.; Liu, P.; Zhang, S.; Li, J.-L. Water-Soluble Fluorescent Sensors for Quantification of Trace Cisplatin in Body Fluids from Clinical Cancer Patients. J. Am. Chem. Soc. 2024, jacs.4c10460. https://doi.org/10.1021/jacs.4c10460.