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【J. Med. Chem.】首个靶向L型钙离子通道（ LTCCs） 的远红荧光探针 ​

总结 ​

本研究报告了一系列新型红色荧光化合物FluoDiPines，这些化合物能够有效地结合L-型钙信道（LTCCs），并且在活细胞中进行了评估，其中FluoDiPine 6在活细胞荧光成像中表现最佳。 image.png

摘要 ​

L-型钙信道（LTCCs）的上调与多种心血管和神经系统疾病相关。研究者们开发了一种新型的红偏移荧光小分子库FluoDiPines，这些化合物能够特异性地结合LTCCs。通过整细胞补丁聚焦和活细胞Ca^2+成像的评估，研究者们发现FluoDiPine 6在活细胞荧光成像中具有最佳性能。使用低浓度（50 nM）的FluoDiPine 6和快速标记协议（5分钟），研究者们成功地在固定和活细胞中成像LTCCs，并且具有良好的特异性。 image.png

观点 ​

  • L-型钙信道（LTCCs）的异常活性与多种疾病相关，因此开发能够在活细胞中快速成像这些信道的工具箱对于研究和治疗这些疾病具有重要意义。 image.png

  • FluoDiPines是一种新型的红偏移荧光化合物，它们能够特异性地结合LTCCs，为研究这些信道提供了新的工具。 image.png

  • FluoDiPine 6是目前报告的最佳候选化合物，它在低浓度下能够在活细胞中有效地成像LTCCs，且标记过程迅速。 image.png

  • 研究者们成功地将FluoDiPine 6应用于固定和活细胞的成像，证明了其在研究L-型钙信道方面的潜力。

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参考文献 ​

Borgarelli, C.; Klingl, Y. E.; Escamilla-Ayala, A.; Scarponi, C.; La Rovere, R. M. L.; Stoklund Dittlau, K.; Bultynck, G.; Sampaolesi, M.; Schoenberger, M.; Munck, S.; Van Den Bosch, L.; De Borggraeve, W. M.; Ismalaj, E. Novel Far-Red Fluorescent 1,4-Dihydropyridines for L-Type Calcium Channel Imaging. J. Med. Chem. 2024, 67 (20), 18038–18052. https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c00565.