Fluolab【J. Med. Chem.】突破手术成像瓶颈：新型NIR成像探针WazaGaY-1实现长循环、高对比度肿瘤成像
总结
本研究报道了一种新的aza-BODIPY衍生物WazaGaY-1，它是一种具有高光电子效应的近红外荧光探针，用于增强肿瘤成像。
摘要
WazaGaY-1是一种水溶性的近红外荧光probe，通过将aza-BODIPY核心中的氮原子替换为镓(III)离子，并引入二氨基化合物，以增强其在生物系统中的荧光特性和生物行为。该化合物的光光学特性、细胞内化机制、体内分布和毒性均经详细研究。在体外实验中，WazaGaY-1显示出良好的光稳定性，并且在不同的生物基质中都具有较高的量子产率。细胞实验证明了其在多种肿瘤细胞中的低毒性和有效的荷电子内化能力。在小鼠模型中，WazaGaY-1能够明显区分肿瘤，并在不同的肿瘤类型中呈现出优异的肿瘤-至其他组织的对比比率，这表明它具有作为显微手术辅助工具的巨大潜力。此外，WazaGaY-1的体内半衰期为约5小时，没有测量到的生物化学或组织学毒性，这进一步证明了其安全性。
观点
WazaGaY-1的设计和合成表明，通过将aza-BODIPY中的硼原子替换为镓(III)，可以获得具有改善光光学特性的新型荧光探针。
该研究通过稳定性评估、光光学性质测试和细胞实验，验证了WazaGaY-1在生物系统中的适用性和潜在的应用价值。
在体内实验中，WazaGaY-1展现了在多种肿瘤类型中的高效肿瘤靶向和显著的肿瘤-至其他组织的对比比率，这为其用于显微手术提供了支持。
WazaGaY-1的低毒性、高光稳定性和良好的体内分布特性，使其成为一种有前途的生物医学成像和肿瘤外科辅助工具。
研究还表明，WazaGaY-1与血液中的脂蛋白质的相互作用可能对其在体内的分布和荧光特性有积极影响。
参考文献
Bendellaa, M.; Cave, C.; Godard, A.; Dalonneau, F.; Sickinger, A.; Goze, C.; Maury, O.; Le Gendre, P.; Bodio, E.; Busser, B.; Sancey, L. WazaGaY: An Innovative Aza-BODIPY-Derived Near-Infrared Fluorescent Probe for Enhanced Tumor Imaging. J. Med. Chem. 2024, 67 (18), 16635–16648. https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c01435.