Fluolab【Biomaterials】21 倍荧光增强，多维供体工程提升 NIR-II AIEgens 在多模态光治疗中的潜力
简介
多维供体工程提高了 NIR-II 荧光和光疗效能。OPITBT 在聚集态下实现了 21 倍的荧光增强。靶向肿瘤的 OPITBT-R 纳米颗粒通过多模态光治疗有效根除癌症。
摘要
"一体化"多模态光治疗剂因其出色的组织穿透深度和高信噪比而成为癌症治疗中的有力工具。本文首次提出了一种多维供体工程策略，通过分子、聚集和溶剂相互作用层面优化供体设计。开发了一种具有 NIR-II 聚集诱导发光活性的供体-受体-供体型纳米颗粒 OPITBT，其在四氢呋喃中的荧光量子产率提高了 16 倍，并在肿瘤靶向纳米颗粒中表现出优异的光热转换效率和接受氧化物生成能力。在小鼠体内实验中，这些纳米颗粒在单一激光照射下通过多模态成像引导的协同光动力和光热疗法有效消除原位乳腺癌。
研究结果与讨论
分子设计与 NIR-II AIEgens 的构建
本文通过精心设计的供体-受体体系，开发了新的供体单元，包括二苯胺与吲哚并[1,2-b]噻吩的结合体。通过引入甲氧基和 2,4,4-三甲基戊基，成功合成了三种新的 D-A-D 型 NIR-II AIEgens，即 MPITBT、DPITBT 和 OPITBT。这些分子在溶液中的吸收和发射光谱范围广泛，表现出显著的 Stokes 位移。
光物理性质
三种分子的 NIR-II 荧光量子产率在溶液中非常低。然而，在聚集态中，特别是 OPITBT 在 90%的水分中显示出显著的 21 倍荧光增强。这表明其强烈的聚集诱导发光特性。
纳米颗粒的光物理性质
为了提高其在生物应用中的适用性，三种分子被封装成纳米颗粒，表现出优异的光热稳定性和显著的 NIR-II 荧光增强。OPITBT 纳米颗粒的荧光量子产率在水溶液中提高了 16 倍，表现出优异的光热转换效率和 ROS 生成能力。
机理探讨
通过分子动力学模拟，发现 OPITBT 聚集体中疏水效应和适度的分子内运动在平衡激发态能量耗散方面起着重要作用。这使得 OPITBT 在激发态能量耗散中实现了辐射和非辐射路径的平衡。
体外与体内实验
体外实验和体内 NIR-II 荧光成像表明，OPITBT-R 纳米颗粒在 808 nm 激光照射下，通过多模态成像引导的光动力和光热协同疗法有效地根除了原位乳腺癌。
结论
多维供体工程策略显著提高了 NIR-II AIEgens 的光物理性能，特别是 OPITBT 纳米颗粒在多模态光治疗中的潜力。这项工作为开发高效"一体化"多模态光治疗系统提供了重要参考。
参考文献
Yuan, T.; Cui, J.; Zhu, J.; Mei, J.; Wang, D.; Hua, J. Multi-Dimensional Donor Engineering of NIR-II AIEgens for Multimodal Phototheranostics of Orthotopic Breast Cancer. Biomaterials 2025, 123193. https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2025.123193.