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【Angew.Chem.】三重靶向放射增敏剂，增强缺氧肿瘤靶向和放射免疫治疗效果，有效抑制了肿瘤生长和转移 ​

简介 ​

本文介绍了一种新型三重靶向放射增敏剂A-Cy-Ni-RGD NPs，通过近红外荧光和光声双模成像引导的放射免疫治疗，显著提高了缺氧肿瘤的治疗效果。

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摘要 ​

放射治疗中，缺氧肿瘤区域由于氧气不足导致的放射抗性大大削弱了治疗效果。为了解决这一难题，本文提出了一种新型三重靶向放射增敏剂A-Cy-Ni-RGD NPs。这种纳米颗粒能够自组装并靶向肿瘤，通过近红外荧光和光声双模成像监测肿瘤缺氧水平，指导低剂量X射线照射（2Gy）。在小鼠乳腺癌模型中，A-Cy-Ni-RGD NPs显著提高了放射治疗和免疫治疗的效果，有效抑制了肿瘤生长和转移，延长了小鼠的生存期。

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研究结果与讨论 ​

纳米颗粒的自组装和表征 ​

A-Cy-Ni-RGD在生理条件下能自组装成均一分散的纳米颗粒（直径约50nm），并且在溶液中稳定存在。

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细胞内活化和成像 ​

在肿瘤细胞内，A-Cy-Ni-RGD NPs能够被内源性酯酶激活，生成Cy-Ni-RGD NPs，增强近红外荧光和光声信号。在缺氧条件下，这些纳米颗粒进一步被还原酶还原，与内源性蛋白质共价标记，增加了纳米颗粒的尺寸和荧光信号强度。

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放射增敏和免疫治疗 ​

A-Cy-Ni-RGD NPs在低剂量X射线照射下，显著增强了肿瘤细胞的DNA损伤，诱导了强烈的免疫细胞死亡反应。在小鼠模型中，这种放射增敏剂显著抑制了肿瘤的生长和转移，显著延长了小鼠的生存期。

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结论 ​

本文研究表明，A-Cy-Ni-RGD NPs作为一种新型三重靶向放射增敏剂，通过自组装、成像和放射免疫治疗，显著提高了缺氧肿瘤的治疗效果。这一工作为缺氧肿瘤的放射治疗提供了一种新策略，具有重要的临床应用潜力。

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参考文献 ​

Tian, Y.; Wang, L.; Chen, R.; Miao, Y.; Liu, Y.; Huang, W.; Fang, L.; Liu, S.; Luo, J.; Sun, X.; Zhang, Y.; Ye, D. Self‐Assembled Triple‐Targeted Radiosensitizer Enhances Hypoxic Tumor Targeting and Radio‐Immunotherapy Efficacy. Angew Chem Int Ed 2025, e202500645. https://doi.org/10.1002/anie.202500645.